Orlistat genérico (Orlistat)


Propiedades

Orlistat - un inhibidor de la lipasa gastrointestinal.

Absorción - baja; El orlistat se cambia (5 ng / ml) por vía oral durante 8 horas.

Farmacocinética

El sistema de exhibición y los catálogos son débiles. 360 mg administrados por vía oral de 14C-orlistat radiomarcado, radiactividad plasmídica y otros medios durante 8 horas; la concentración de orlistat llega al límite de detección (5 ng / ml). Además de las terapias terapéuticas utilizadas para monitorizar pacientes plasmáticos, se intercambiarán listas para detectar la equivalencia requerida en concentraciones plasmáticas (expresadas como 10 ng / ml), con baja absorción del fármaco.

El orlistat está presente en el 99% de las proteínas plasmáticas, el componente principal de las lipoproteínas y la albúmina. Orlistat en el tercer día del mundo rojo. Las principales vías metabólicas gastrointestinales son metabolitos previamente inactivados farmacológicamente con M1 (ciclo de hidrólisis de lactona de cadena cuaternaria) y M3 (M1 con N-formileucina truncada). Estos pacientes fueron tratados con metabolitos orales de 14C, M1 y M3, para el 42% de la radiactividad plasmática total. Los ciclos M1 y M3 y beta-lactona se abren y tienen un efecto inhibidor muy débil contra las lipasas (para una proporción que respeta 1000 y 2500 veces menor). Los compuestos de actividad activa y las concentraciones plasmáticas de los metabolitos (ambientes de 26 ng / ml y 108 ng / ml para M1 y M3 2 y 4 para cada dosis de tratamiento terapéutico) no son significativos. El principal metabolito M1 y T1 / 2 son cortos (aproximadamente 3 horas), el otro metabolito se excreta más lentamente (T1 / 2 en 13,5 horas). En los pacientes, los valores de Css para el metabolito M1 (maíz M3) aumentaron de manera proporcional a la dosis. La administración de una dosis única de 360 ​​mg de orlistat 14C a pacientes con excreción normal o intolerable es esencial para la absorción del principio de eliminación. El cloristat y sus metabolitos M1 y M3 también se excretan en la bilis. Aproximadamente el 97% del material radiomarcado se inyecta en bailes de comida, incl. 83% de intercambio.

La tasa acumulada de recuperación de la radiactividad total es de 360 ​​mg de 14C-Orlistat a una tasa de perfusión del 2%. La tasa de eliminación se determinó por parte y madurez de la orina durante 3-5 horas. Se ha demostrado que la eliminación de orlistat es sencilla en pacientes normales y enfermos. Si la base es limitada, T1 / 2 se absorbe en 1-2 horas.

Farmacodinámica

Inhibidores gastrointestinales específicos. La forma covalente de la úlcera gástrica y pancreática del sitio de la serina gástrica e intestinal está activa. La enzima se inactiva por la capacidad del degradador en forma de triglicéridos (TG). TG es una fuente de distribución y no absorbe ni reduce el poder calorífico del mercado interno. Aumente el contenido de grasa 24-48 horas después de comer. Proporciona un control de peso eficaz, reduce el almacenamiento de grasa.

No se conoce que el sistema de absorción de orlistat contenga actividad expresada; A una dosis de consejo terapéutico (120 mg 3 veces al día), la tasa de absorción de granos en el medio ambiente es del 30%.

Indicaciones para el uso

reducir la obesidad y mantener el peso junto con una dieta baja en calorías;

Reed se presentó a principios de este año.

Orlistat está indicado para el tratamiento de pacientes con obesidad e inducción de masa corporal (IMC) ≥ 30 kg / m2 o ≥ 28 kg / m2 con factores de riesgo preexistentes (diabetes mellitus, hipertensión, dislipidemia). (Cálculo del IMC: IMC = M / P2, donde M - peso corporal, kg; P - altura, m.)

Contraindicaciones introducidas

hipersensibilidad a la composición de la composición farmacéutica;

síndrome de malabsorción;

colestasis;

recepción de ciclosporina;

embarazo y lactancia;

edad hasta 18 años.

Advertencia: hiperoxaluria, enfermedad de cálculos renales (cálculos de oxalato de calcio).

La cantidad total de la dosis deseada es de 60 mg del principio deseado, con o no más tarde de una hora después de una comida. Si no se repite o si la comida no contiene grasa, también se puede omitir el orlistat. No use 3 geles de 60 mg durante 24 horas.

Lo mismo ocurre con los poetas durante 12 semestres, y la lista se deja a un lado. El tratamiento no debe exceder los seis meses.

No se requiere ajuste de dosis

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